伟哥的有效成分是枸橼酸西地那非，作用原理是抑制PDE5酶的活性，后者通过cGMP调低一氧化氮的产生，而一氧化氮有扩张平滑肌的作用，包括血管平滑肌。总之，这个就是可以提高体内一氧化氮的量，起到舒张血管的作用。很多人都觉得伟哥的药效很好，从而会有这样的疑问：女人吃了伟哥会怎样?其实会有这样的想法是正常的，但是是药三分毒，可想但不可随便做，目前来说伟哥主要是针对男性而开发的，女性吃了没有多大效果的，
男女的生殖器官在发育时有同源性，西地那非也能舒张阴蒂和阴道的海绵体平滑肌的作用，但这个作用不在药品批准的适应症范围内。西地那非在还有其他的适应症，比如肺动脉高压。抗肺动脉高压药物如波生坦，价格非常昂贵，有时也会考虑用西地那非作为备选。
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