前言
蒙脱石作为药用原料和辅料在医药行业中已应用多年，其可利用自身的片层结构负载药物，通过静电作用发生阳离子交换从而将药物插层于片层之间，将药物运载到治疗部位后再进行缓慢释放，从而可有效保证治疗部位的药物浓度。
蒙脱石作为药用原料和辅料在医药行业中已应用多年，药用蒙脱石无臭，有轻微的土味，近白色或微黄色，有蜡样光泽，无刺激性。 [1]
01
蒙脱石的药理作用 [2-5]
蒙脱石呈层状结构，具有巨大的表面积(约110m 2 /g)及非均匀性电荷分布，因而具有很强的覆盖能力，较高的定位能力及较强的吸附能力。以蒙脱石为原料生产的药品具有以下药理作用：
★(1)蒙脱石遇水后，通过颗粒间的渗透膨胀和层间水化，颗粒分散，叠层之间发生剥离，带负电的层面与端面相互作用，交联缔合形成水化凝胶。这些水化凝胶除有显著的粘附性，还能与消化道中的粘液结合，显著增强粘液的内聚力和粘弹性，牢固地覆盖于损伤的粘膜表面，在创面所带电荷恒定的情况下，这种物理作用的强度与蒙脱石凝胶所带有负电荷的数量呈正相关。有研究表明，蒙脱石在胃粘膜表面形成的保护层厚达93nm，并且能够持续6h以上。
★(2)蒙脱石具有阳离子交换能力，在胃内可把某些有机阳离子(包括乙醇、胃蛋白酶、纤维蛋白片断、胆盐等)吸附到表面，最终将其固定至层间，形成蒙脱石—有机络合物，以减少这些有害的侵袭性物质对胃粘膜的直接伤害，并在质和量两个方面增强粘液屏障，起到防止胃酸、胃蛋白酶、胆盐及非甾体类消化药对消化道粘膜的侵蚀，帮助和加速上皮细胞的再生和修复，促进受损粘膜的愈合。
★(3)蒙脱石可覆盖在整个消化道表面，通过静电作用及“卡房式”凝胶结构，可将带电性的致病菌(包括致病性大肠杆菌、霍乱弧菌、金黄色葡萄球菌、幽门螺旋杆菌(HP)、空肠弯曲菌等)、病毒(尤其轮状病毒)及它们产生的毒素吸附、固定，而后随肠蠕动排出体外，使其失去致病作用，并能抑制轮状病毒的复制和传播。
★(4)蒙脱石能提高其和免疫球蛋白(lgA)的抗攻击能力和消化道的免疫功能。
★(5)蒙脱石颗粒可激活凝血因子Ⅶ、Ⅷ、Ⅻ，具有消化道局部止血作用。
★(6)改善细胞正常的吸收与分泌功能，减少肠细胞的运动失调和水及电解质的流失。
★（7）仅作用于消化道，不进入血液循环，不影响X射线检查，不改变正常的肠蠕动和大便颜色，对肝、肾、中枢神经及心血管等方面没有影响。
02
蒙脱石原料药
蒙脱石原料来自于大自然，对环境没有污染，对消化道病原菌具有清除作用，是粘膜保护剂，口服蒙脱石不被人体吸收，不进入血液循环，不影响胃肠蠕动，不影响食物的消化吸收，没有禁忌症，适用于各种人群，特别是儿童。经多年临床试验证明，蒙脱石散治疗各种原因引起的急、慢性腹泻有效率高、止泻迅速、可以最大限度降低腹泻对患者胃肠的损 害 [6] 。
蒙脱石散除治疗腹泻外，还用于新生儿继发性消化道出血，抵抗红霉素胃肠道反应，治疗口腔溃疡和小儿口炎，治疗小儿霉菌性肠炎，治疗新生儿母婴性黄疸，治疗咽下综合症等 [7] 。自20世纪90年代以来先后开发的蒙脱石制剂有散剂、颗粒剂、分散剂、凝胶剂、混悬剂等。 [8]
03
蒙脱石作为药物载体的研究
蒙脱石是天然的铝硅酸盐层状粘土矿物，具有特殊的片层结构和不均匀的电荷分布，可利用自身的片层结构负载药物，通过静电作用发生阳离子交换从而将药物插层于片层之间，将药物运载到治疗部位后再进行缓慢释放，从而可有效保证治疗部位的药物浓度。 [9] 将蒙脱石作为药物载体的研究呈逐年上升的趋势，主要是对蒙脱石作为抗肿瘤药的缓释、控释制剂载体的研究，近年来亦有对其作为降低毒副作用载体的研究。 [10]
聚合物、药物和蒙脱石体系示意图
金雪等将抗癌药物阿霉素负载于蒙脱石层间，并利用聚乙烯亚胺改进蒙脱石颗粒的电负性，从而能够负载DNA，最终形成能同时运载DNA和药物的输送体系，使其具有药物缓释和粘膜保护修复的多功能载药体系。 [9]
Pongjanyakul等将尼古丁插于蒙脱石层间，证明此种混合结构可有效增加尼古丁的热稳定性，并且通过调节pH值可有效控制尼古丁的释放速度。 ［11］
Joshi等利用蒙脱石负载马来酸噻吗心安，在模拟的胃液和肠液环境中释放药物，证明蒙脱石可作为有效的长效缓释载体材料。另外，Joshi等利用蒙脱石负载维生素B1，也取得了满意的结果。 [12]
姚祺通过阳离子交换方法制备载药蒙脱石，将三种药物：甲硝唑、克拉霉素、阿莫西林分别插层蒙脱石，研究其在不同pH环境中的释放情况及该载药体系对幽门螺旋杆菌的抑制效果和治疗胃溃疡的作用。研究表明，载药蒙脱石可以靶向胃溃疡，在病变部位进行有效释放药物。 [10]
张彩云等将５-氟尿嘧啶药物载入蒙脱石层间作为药物进行研究，发现制备的通过蒙脱石载有药物形成的化合物具有更好的缓释效果。 [13]
杨丹等制备出一种新型的复合抗菌药物，利用蒙脱石作为载体，醋酸氯已定作为抗菌组分，这种材料可以同时克服醋酸氯已定目前使用所受到的局限。 [14]
杨慧明在临床上，分别将阿莫西林、消旋卡多曲、双黄连粉针剂、潘生丁、穿琥宁、微生态等制剂与蒙脱石联合使用于治疗腹泻等胃肠疾病，都得到了比较好的冶疗效果。 [15]
侯永恒等先通过溶剂乳化挥发法将载药蒙脱石镶嵌在丙烯酸树脂（RL，RS）中，再采用离子交换法使蒙脱石吸附盐酸倍他洛尔，然后制备出缓释微球离子交换给药系统，经过这样处理后，该控释制剂生物利用度高。 [16]
小结
由于药物在体内的作用时间短、靶向性差，治疗效果受到局限，因此将蒙脱石作为药物以及药物载体的研究成为研究热点。
参考文献
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