多靶向铂和钌类药物-肿瘤治疗"杀手锏"
Chemical Reviews[IF:52.613]
① 尽管顺铂在肿瘤治疗中取得显著成功,但严重的毒性副作用以及耐药性问题限制了其应用;② 多靶向铂和钌类药物不仅以DNA为靶点,而且还含有载体,以赋予肿瘤细胞选择性或以其他细胞实体(包括酶、多肽、细胞内蛋白和线粒体)为靶点的片段;③ 目前许多新的复合物要么没有作用于它们的预期目标,要么与其他非预期目标产生作用;④ 将两个或多个具有某些期望功能的实体组合成一个药物分子比单一药物具有优势。
Toward Multi-Targeted Platinum and Ruthenium Drugs-A New Paradigm in Cancer Drug Treatment Regimens?
01-14, doi: 10.1021/acs.chemrev.8b00271
【主编评语】多靶点治疗是一个快速发展的研究领域,已经显示出巨大的潜力。正如本综述所概述的那样,朝着更加合理的多靶向药物设计方法的方向发展,已经从众多国际研究小组中产生了许多创新的解决方案。(@叶开)
联合治疗这把“双刃剑”——疗效和安全性该如何控制?
Journal of Clinical Oncology[IF:26.303]
① 该研究共有253例接受治疗,其中来曲唑组有88例,帕博西尼联合来曲唑组有165例;② 两组临床反应无显著差异,分别有3.2%和5.4%发生进展性疾病;③ 与来曲唑组相比,帕博西尼+来曲唑组中Ki-67的对数倍变化中位数更大,相应的几何平均值也更大;④ 与来曲唑组相比,帕博西尼+来曲唑组中裂解的多聚ADP-核糖聚合酶的对数倍变化中位数更大;⑤ 17%的来曲唑组和50%的帕博西尼+来曲唑组患者发生了3级或以上的不良事件。
Randomized Phase II Study Evaluating Palbociclib in Addition to Letrozole as Neoadjuvant Therapy in Estrogen Receptor-Positive Early Breast Cancer: PALLET Trial
01-20, doi: 10.1200/JCO.18.01624
【主编评语】研究发现来曲唑联合帕博西尼可明显抑制原发性ER阳性乳腺癌中增殖因子(Ki-67)的表达,但14周以上临床反应率未见明显提高,这可能与细胞凋亡的同时减少有关。(@叶开)
,尤老师,刘老师
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