近日，美国麻省理工学院（MIT）领导的一个研究团队开发了一种可以口服的胰岛素胶囊，有望取代2型糖尿病患者每天必须使用的注射型胰岛素。
该胶囊大小类似一颗蓝莓，内含一根由压缩胰岛素制成的小针，在胶囊到达胃后注射。在动物试验中，研究人员表明它们可以提供足够的胰岛素，将血糖水平降低的水平可媲美用传统皮肤注射的。他们还证明，该胶囊也可用于输送其他蛋白质药物。这项研究已于2月8日发表在《Science》上。
该研究通讯作者之一、David H. Koch研究所教授Robert Langer说：“我们真的很希望这种新型胶囊有朝一日可以帮助那些每天不得不通过注射治疗的患者。”
该研究另一位通讯作者Giovanni Traverso是哈佛医学院布里格姆妇女医院的助理教授，也是麻省理工学院机械工程系的访问学者。
自我定位
几年前，Traverso和Langer及其团队开发了一种涂有许多微针的药丸，可以用来在胃或小肠内壁注射药物。对于这个新型胶囊，研究人员将设计改为只有一支针，这样就可以避免将药物注射到胃内部，在药物会产生任何影响之前它们会被胃酸分解。
针尖由近100%的压缩冻干胰岛素制成，使用的工艺与制成药片的工艺相同。针筒不进入胃壁，由另一种生物可降解材料制成。
在胶囊内，针头连接到压缩弹簧上，压缩弹簧由糖制成的圆盘固定。当胶囊被吞咽后，胃液溶解糖盘释放弹簧，并将针头注入胃壁。
图片来源：《Science》
胃壁不存在疼痛受体，因此研究人员认为患者将无法感觉到注射。为了确保药物被注射到胃壁，研究人员设计了他们的系统，以确保无论胶囊如何进入胃部，它都可以调整自身的方向，使针头接触到胃内壁。
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Traverso说：“一旦服用了这种药，你一定希望这个系统能够自我矫正，以确保其与目标组织接触。”
研究人员是从生活在非洲的豹龟身上获得了自我定位的灵感。这种龟有一个又高又陡的龟壳，当它仰面朝天时也可以调整自己。研究人员利用计算机建模，为他们的胶囊设计出这种形状的变体，使其即使在胃的动态环境中也能自我调整，重新定位。
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研究第一作者、MIT的研究生Alex Abramson说：“最重要的是，当注射时针尖能与组织接触。此外，如果一个人四处走动或胃在咕咕叫，它也不会朝着其首选方向移动。”
一旦针尖被注射进胃壁，胰岛素就会以研究人员在制备胶囊时可控的速率溶解。在这项研究中，所有的胰岛素都需要一个小时才能完全释放到血液中。
对患者来说更容易
在猪模型进行的试验中，研究人员发现他们能成功地输送高达300微克的胰岛素。最近，他们已经能将剂量增加到5毫克，这与2型糖尿病患者所需的注射剂量相当。
当胶囊释放药物后，它可以无害地通过消化系统。研究人员发现，这种由可生物降解聚合物和不锈钢制成的胶囊没有副作用。
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MIT的研究团队目前正继续与诺和诺德公司合作，进一步开发该技术，优化胶囊的制造工艺。他们认为，这种类型的药物输送可能对任何通常需要注射蛋白质药物的患者都有用，比如用于治疗类风湿性关节炎或炎症性肠病的免疫抑制剂。它也可用于核酸，如DNA和RNA。
Traverso说：“我们的动机是让患者更易服用药物，尤其是那些需要注射的，最典型的是胰岛素，但还有很多其他药物。”
素材来源：中国生物技术网
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